Наскоро, GenFleet Therapeuticsобяви, че Бюрото за фармацевтична администрация (ISAF) на специалния административен район Макао на Китай е одобрило Dupert® (фулзеразиб, GFH925/IBI351) за лечение на пациенти с напреднал недребноклетъчен рак на белия дроб (NSCLC), съдържащ KRAS G12C мутация, които са получили поне една системна терапия.
Фулзерасиб беше първият разработен в Китай KRAS G12C инхибитор, чийто NMA одобри с приоритетен преглед през август 2024 г.
Относно Dupert® (фулзеразиб, KRAS G12C инхибитор)
Открит от GenFleet Therapeutics, фулзеразиб (GFH925/IBI351) е нов, перорално активен, мощен KRAS G12C инхибитор, предназначен да се насочи ефективно към GTP/GDP обмена, съществена стъпка в активирането на пътя, чрез ковалентно и необратимо модифициране на цистеиновия остатък на KRAS G12C протеина. Предклинични проучвания за селективност на цистеина демонстрират висока селективност на GFH925 към G12C. Впоследствие GFH925 ефективно инхибира низходящия сигнален път, за да индуцира апоптоза на туморните клетки и спиране на клетъчния цикъл.
Фулзерасиб също така е получил препоръка от Клас 1 при лечение на недребноклетъчен рак на белия дроб (NSCLC) с KRAS G12C мутация в насоките на CSCO от 2025 г., предлагайки на пациентите нова възможност за таргетна терапия с трайна ефикасност и добра поносимост.
Според данни от фаза II на регистрационното проучване сред пациенти с недребноклетъчен рак на белия дроб (NSCLC) с KRAS G12C мутация, монотерапията с фулзеразиб е постигнала ORR от 49,1% и медиана на PFS от 9,7 месеца; 12-месечната OS е била 54,4%, а 12-месечната DoR е била 53,7%. Монотерапията е получила и две обозначения за пробивна терапия за лечение на пациенти с напреднал NSCLC с KRAS G12C мутация и колоректален рак.
Ръководено от GenFleet в сътрудничество с водещи европейски експерти по рак на белия дроб, проучването KROCUS на фулзеразиб в комбинация с цетуксимаб също показа впечатляваща ефикасност при всички пациенти с недребноклетъчен рак на белия дроб (НДРБД) на втора линия и особено изключителен туморен отговор сред пациенти с мозъчни метастази. Освен това, режимът демонстрира по-добра безопасност/поносимост в сравнение с монотерапията с фулзеразиб при втора и следваща линия лечение на НДРБД. Като пионерска комбинация от KRAS G12C инхибитор (фулзеразиб) и анти-EGFR антитяло (цетуксимаб) при лечение на рак на белия дроб от първа линия, този иновативен подход има потенциала да установи стандартния операционен план от следващо поколение за терапия на НДРБД от първа линия.
Според данните в последно резюме на мини-устна презентация на годишната среща на Европейската конференция за рак на белия дроб (ELCC) през 2025 г., 45 от участниците в проучването са получили поне една оценка на тумора след лечението към 14 януари 2025 г.: ORR достигна 80%; DCR достигна 100%; mPFS беше 12,5 месеца.
В момента в Китай все още се провеждат много клинични изпитвания на нови противоракови технологии, търсещи пациенти. За консултации относно нови лекарства и технологии можете да се свържете с Международния отдел на Онкологичната болница на Южния регион на Пекин.
Телефонен номер: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Време на публикуване: 15 юли 2025 г.